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Text File  |  1996-03-04  |  2KB  |  28 lines
  1.        Document 0546
  2.  DOCN  M9640546
  3.  TI    Facile syntheses of C2-symmetrical HIV-1 protease inhibitors.
  4.  DT    9604
  5.  AU    Konig S; Ugi I; Schramm HJ; Max-Planck-Institute of Biochemistry,
  6.        Martinsried, Germany.
  7.  SO    Arch Pharm (Weinheim). 1995 Oct;328(10):699-704. Unique Identifier :
  8.        AIDSLINE MED/96095533
  9.  AB    With the goal of obtaining inexpensive yet potent anti-AIDS drugs,
  10.        simple inhibitors of HIV-1 protease were synthesised. The C2-symmetrical
  11.        pseudopeptidic substrate analogues can be prepared as inhibitors for
  12.        HIV-1 protease starting from symmetrical ketones 3a-d by a facile
  13.        four-step synthesis. After bromination of 3a-d to
  14.        alpha,alpha'-dibromoketones 4a-d, we synthesised the diamino compounds
  15.        6a-c by Gabriel synthesis, which were then coupled with Z-valine to
  16.        yield inhibitors including a central hydroxy group 8a-d a-i by
  17.        azidation, reduction with LiAlH4 and coupling of the
  18.        beta,beta'-diaminohydroxy compounds with appropriate peptides. The first
  19.        set of compounds showed only weak inhibition whereas the latter reach Ki
  20.        values of up to 3.0 microM.
  21.  DE    Alcohols/*CHEMICAL SYNTHESIS/PHARMACOLOGY  HIV Protease
  22.        Inhibitors/*CHEMICAL SYNTHESIS/PHARMACOLOGY  HIV-1/*ENZYMOLOGY
  23.        Ketones/*CHEMICAL SYNTHESIS/PHARMACOLOGY  JOURNAL ARTICLE
  24.  
  25.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  26.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  27.  
  28.